本类药物主要具有兴奋中枢神经系统、利尿及对胃肠道刺激作用；中毒后发生恶心、呕吐、腹痛，直至出现呕血、便血；同时有头痛、头昏、耳鸣、烦躁、谵妄、肌肉震颤、惊厥、昏迷、体温升高、呼吸加快、心动过速及其他心律失常；可见血压降低，尿多、尿意窘迫，或有血尿。严重病例可因肺水肿、肺栓塞、脑水肿、呼吸麻痹、心力衰竭等导致不良后果；氨茶碱中毒偶可并发播散性血管内凝血。对本类药物过敏病儿可在注射后发生过敏性休克。静注氨茶碱过速或浓度过高可致心脏骤停。

由于广泛的影响，黄嘌呤的治疗范围很窄，使其仅是二线哮喘治疗。治疗水平为10-20毫克/毫升血液；毒性迹象包括震颤，恶心，神经过敏和心动过速/心律不齐。

甲基黄嘌呤（甲基黄嘌呤），包括咖啡因，氨茶碱，IBMX，对黄嘌呤，己酮可可碱，可可碱和茶碱，不仅会影响气道，还会在高浓度时刺激心率，收缩力和心律失常。高剂量时，它们会导致对抗惊厥药有抵抗力的惊厥。甲基黄嘌呤在胃肠道中诱导酸和胃蛋白酶分泌。甲基黄嘌呤在肝脏中被细胞色素P450代谢。

如果吞咽，吸入或大量暴露于眼睛，则黄嘌呤可能有害，如果局部使用可能会引起过敏反应。