氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)

来源: 2016-09-23

  • 氟尿嘧啶
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  • 氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)

  • 5-Fluorouracil

  • funiaomiding

  • MTHFR/DPYD


  •        本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;在稀盐酸或                            氢氧化钠溶液中溶解。
  • 5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。

  • ①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。
    ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。
    对造血功能和营养状态良好的病人,[ ]剂量为静注每日12mg/kg,每日[很大]剂量为800mg。注射4d后,如未发现毒性,接着改为6mg/kg剂量,隔日1次,共用4次。
    间歇4周再开始下一疗程;并根据疗效及耐受情况调整剂量。
    静脉输注:每日15~30mg/kg,在6~8h内缓慢滴注完毕,连用10d为一疗程。
    口服,150~300mg/d,分次服用。总量10~15g为一疗程。
    外用:5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。

  • 1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。
    2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。
    3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。
    4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。

  • 对本品及成份过敏者禁用。

  • 用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,
    停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。
    该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
    除醛氢叶酸外,许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性,临床上[较]感兴趣的与5-FU联合应用的药物有:(1)MTX:通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP,MTX可增强5-FU合成代谢,增加RNA中的掺入,增加5-FU的活化。因此,当MTX用在5-FU前,可增加5-FU活性。
    (2)干扰素:减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
    (3)醛氢叶酸:增强对胸苷合成酶的抑制。
    (4)顺铂:增强DNA链断裂,继发配对减少,增强对胸苷合成酶的抑制。
    (5)尿嘧啶:减少RNA掺入。此外,抑制嘧啶早期合成步骤的药物,PALA(N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶,与5-FU产生协同作用,但是这些联合用药没有被证明有临床价值。
    (6)人参皂苷rh2:减轻药物毒副作用,人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞,癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出,在细胞膜与磷蛋白结合,造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差,Rh2具有可亲水及亲油的特性,可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。

  • 本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶,则对该药的敏感性大大增加,极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-FU[较]终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。快速静注5-FU血浆浓度可达0.1~0.3。



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